Амодіп 1,25 мг табл № 30 Ceva Sante Animale (390507742)

Таблетки продовгуватої форми від бежевого до світло-коричневого кольору, з розділеною смужкою посередині. Склад 1 таблетка (200 мг) містить діючу речовину: амлодипін – 1,25 мг (що еквівалентно 1,73 мг амлодипіну бесилату) Допоміжні речовини: штучний ароматизатор курятини, солодові дріжджі, мікрокристалічна целюлоза, маннітол, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний. Фармакологічні властивості ATC-vet класифікаційній код: QC08C – Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини. QC08CA01 – Амлодипін. Амлодипін є блокатором потенціалзалежних кальцієвих каналів, похідним дигідропіридину, який селективно зв'язується з L-типом каналів, що містяться в гладкій судинній мускулатурі, серцевому м'язі та тканині провідної системи серця. Амлодипін діє переважно на кальцієві канали L-типу, що містяться в гладких м’язах судин, тому діє переважно шляхом зниження судинного опору. Основний ефект зниження артеріального тиску амлодипіну пов'язаний з його розширювальною дією на артерії та артеріоли, тоді як амлодипін майже не впливає на венозний кровообіг. Тривалість і зниження гіпотензивного ефекту залежать від дози. Хоча амлодипін має більшу активність у судинних кальцієвих каналів L-типу, він також може впливати на ті, що знаходяться в серцевому м'язі та кардіальній вузловій тканині. В дослідженнях in vitro на ізольованих серцях морських свинок спостерігали зниження частоти серцевих скорочень і негативний інотропний ефект на серце. У 26-тижневому дослідженні нешкідливості на цільових тваринах, проведеному на котах, амлодипін у дозі 0,25-1,25 мг/кг, який вводили перорально, не впливав на частоту серцевих скорочень і не викликав порушень електрокардіограми (ЕКГ). Зв'язування амлодипіну з кальцієвими каналами L-типу відбувається повільно, що запобігає різкому зниженню артеріального тиску, яке призводить до рефлекторної тахікардії внаслідок активації барорецепторів. У котів з гіпертонією одноразовий щоденний прийом таблеток амлодипіну забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску, і через повільний початок дії амлодипіну гостра гіпотензія та рефлекторна тахікардія, як правило, не виникають. Дані in vitro показали, що амлодипін покращує функцію ендотеліальних клітин шляхом збільшення утворення оксиду азоту, а також через антиоксидантні та протизапальні дії. У людей це є важливим ефектом, оскільки дисфункція ендотелію супроводжує гіпертонію, ішемічну хворобу серця та діабет — усі ці стани, при яких амлодипін використовується як частина схеми лікування. У котів важливість цих додаткових ефектів ще належить визначити, оскільки роль ендотеліальної дисфункції в патофізіології гіпертонії котів на сьогоднішній день не вивчена. Нирки, як і серце, очі та центральна нервова система, є основними органами-мішенями гіпертонії, отримуючи 20-25% серцевого викиду та маючи високий тиск у першій капілярній сітці (гломерулярній капілярній сітці) для сприяння утворенню гломерулярного фільтрату. Блокатори кальцієвих каналів, а саме, амлодипін, як вважають, переважно розширюють аферентну артеріолу порівняно з еферентною артеріолою. Оскільки інгібітори АПФ (ІАПФ) переважно розширюють еферентну артеріолу, вони знижують внутрішньогломерулярний тиск і часто зменшують величину протеїнурії. З цієї причини комбінація ІАПФ і блокаторів кальцієвих каналів може бути особливо корисною у гіпертонічних котів з протеїнурією. У клінічному дослідженні за участю домашніх котів репрезентативну вибірку котів із стійкою гіпертонією (систолічний артеріальний тиск (САТ) >165 мм рт. ст.) було рандомізовано на дві групи, які отримували амлодипін (початкова доза 0,125-0,25 мг/кг, підвищення до 0,25-0,50 мг/кг, якщо через 14 днів відповідь не була задовільною) або плацебо, одноразово щодня. САТ вимірювали через 28 днів, і лікування вважалося успішним, якщо САТ знижувався на 15% або більше від початкового рівня або до значень нижче 150 мм рт. ст. 25 із 40 котів (62,5%), які отримували амлодипін, були успішно проліковані порівняно з 6 із 34 (17,6%), яким давали плацебо. Було оцінено, що в тварин, яких лікували амлодипіном, ймовірність успіху лікування в 8 разів вища, ніж у котів, яких лікували плацебо (ВШ 7,94, 95% довірчий інтервал 2,62-24,09). Після перорального введення терапевтичних доз амлодипін добре всмоктується, і максимальні рівні в плазмі досягаються через 3-6 годин після застосування. Після одноразової дози 0,25 мг/кг абсолютна біодоступність становить приблизно 74%, а максимальний рівень у плазмі – 25 нг/мл у стані натще. Одночасний прийом корму не впливає на абсорбцію амлодипіну. На практиці таблетки амлодипіну можна давати котам з кормом або без нього. pKa амлодипіну становить 8,6. Амлодипін сильно зв'язується з білками плазми. Зв'язування з білками в плазмі котів in vitro становить 97%. Об'єм розподілу становить приблизно 10 л/кг. Амлодипін інтенсивно метаболізується печінкою у лабораторних тварин і людей. Усі відомі метаболіти не мають фармакологічної активності. Всі метаболіти амлодипіну, виявл