Амодип 1,25 мг табл № 30 Ceva Sante Animale (390507742)

Таблетки продолговатой формы от бежевого до светло-коричневого цвета, с разделительной бороздкой посередине. Состав 1 таблетка (200 мг) содержит действующее вещество: амлодипин – 1,25 мг (что эквивалентно 1,73 мг амлодипина безилата) Вспомогательные вещества: искусственный ароматизатор курятины, солодовые дрожжи, микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. Фармакологические свойства ATC-vet классификационный код: QC08C – Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. QC08CA01 – Амлодипин. Амлодипин является блокатором потенциалзависимых кальциевых каналов, производным дигидропиридина, который селективно связывается с L-типом каналов, содержащихся в гладкой сосудистой мускулатуре, сердечной мышце и ткани проводящей системы сердца. Амлодипин действует преимущественно на кальциевые каналы L-типа, содержащиеся в гладких мышцах сосудов, поэтому действует преимущественно путем снижения сосудистого сопротивления. Основной эффект снижения артериального давления амлодипина связан с его расширяющим действием на артерии и артериолы, тогда как амлодипин почти не влияет на венозный кровоток. Продолжительность и снижение гипотензивного эффекта зависят от дозы. Хотя амлодипин имеет большую активность в сосудистых кальциевых каналах L-типа, он также может влиять на те, что находятся в сердечной мышце и кардиальной узловой ткани. В исследованиях in vitro на изолированных сердцах морских свинок наблюдалось снижение частоты сердечных сокращений и негативный инотропный эффект на сердце. В 26-недельном исследовании безвредности на целевых животных, проведенном на кошках, амлодипин в дозе 0,25-1,25 мг/кг, который вводили перорально, не влиял на частоту сердечных сокращений и не вызывал нарушений электрокардиограммы (ЭКГ). Связывание амлодипина с кальциевыми каналами L-типа происходит медленно, что предотвращает резкое снижение артериального давления, которое приводит к рефлекторной тахикардии вследствие активации барорецепторов. У кошек с гипертонией однократный ежедневный прием таблеток амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления, и из-за медленного начала действия амлодипина острая гипотензия и рефлекторная тахикардия, как правило, не возникают. Данные in vitro показали, что амлодипин улучшает функцию эндотелиальных клеток путем увеличения образования оксида азота, а также через антиоксидантные и противовоспалительные действия. У людей это является важным эффектом, поскольку дисфункция эндотелия сопровождает гипертонию, ишемическую болезнь сердца и диабет — все эти состояния, при которых амлодипин используется как часть схемы лечения. У кошек важность этих дополнительных эффектов еще предстоит определить, поскольку роль эндотелиальной дисфункции в патофизиологии гипертонии кошек на сегодняшний день не изучена. Почки, как и сердце, глаза и центральная нервная система, являются основными органами-мишенями гипертонии, получая 20-25% сердечного выброса и имея высокое давление в первой капиллярной сетке (гломерулярной капиллярной сетке) для содействия образованию гломерулярного фильтрата. Блокаторы кальциевых каналов, а именно, амлодипин, как полагают, преимущественно расширяют афферентную артериолу по сравнению с эфферентной артериолой. Поскольку ингибиторы АПФ (ИАПФ) преимущественно расширяют эфферентную артериолу, они снижают внутригломерулярное давление и часто уменьшают величину протеинурии. По этой причине комбинация ИАПФ и блокаторов кальциевых каналов может быть особенно полезной у гипертонических кошек с протеинурией. В клиническом исследовании с участием домашних кошек репрезентативная выборка кошек с устойчивой гипертонией (систолическое артериальное давление (САД) >165 мм рт. ст.) была рандомизирована на две группы, получавшие амлодипин (начальная доза 0,125-0,25 мг/кг, повышение до 0,25-0,50 мг/кг, если через 14 дней ответ не был удовлетворительным) или плацебо, однократно ежедневно. САД измеряли через 28 дней, и лечение считалось успешным, если САД снижался на 15% или более от исходного уровня или до значений ниже 150 мм рт. ст. 25 из 40 кошек (62,5%), получавших амлодипин, были успешно пролечены по сравнению с 6 из 34 (17,6%), которым давали плацебо. Было оценено, что у животных, которых лечили амлодипином, вероятность успеха лечения в 8 раз выше, чем у кошек, которых лечили плацебо (ОШ 7,94, 95% доверительный интервал 2,62-24,09). После перорального введения терапевтических доз амлодипин хорошо всасывается, и максимальные уровни в плазме достигаются через 3-6 часов после применения. После однократной дозы 0,25 мг/кг абсолютная биодоступность составляет примерно 74%, а максимальный уровень в плазме – 25 нг/мл натощак. Одновременный прием корма не влияет на абсорбцию амлодипина. На практике таблетки амлодипина можно давать кошкам с кормом или без него. pKa амлодипина составляет 8,6. Амлодипин сильно связывается с белками плазмы. Связывание с белками в плазме кошек in vitro составляет 97%. Объем распределения составляет примерно 10 л/кг. Амлодипин интенсивно метаболизируется печенью у лабораторных животных и людей. Все известные метаболиты не обладают фармакологической активностью. Все метаболиты амлодипина, выявл